Desenvolvimento da formulação de um kit liofilizado de dota-toc para marcação com gálio-68 para diagnóstico em tomografia por emissão de pósitrons

Abstract

O Gálio-68 (68Ga), um radionuclídeo emissor de pósitrons extremamente promissor, apresenta grandes vantagens quando comparado a outros radionuclídeos para uso em Tomografia por Emissão de Pósitrons (PET), como o flúor-18 e carbono-11. Diferentemente destes radionuclídeos, que são produzidos em cíclotrons, o 68Ga é produzido em gerador a partir de um radionuclídeo de longa vida útil, o Germânio-68 (68Ge), o que permite sua distribuição mesmo em centros de Medicina Nuclear que se localizem muito distantes de cíclotrons. Apesar de a radiofarmácia com 68Ga ter se desenvolvido muito nos últimos anos em todo o mundo, o Brasil ainda tem somente quatro centros que possuem essa tecnologia disponível. Isto se deve especialmente à dificuldade de utilização, já que os peptídeos necessários para a marcação dos radiofármacos são importados. Dentre os radiofármacos que estão sendo mais utilizados no mundo, destacam-se os DOTA-peptídeos, análogos da somatostatina utilizados no diagnóstico de tumores de origem neuroendócrina. Diante do cenário atual, este trabalho teve por objetivo o desenvolvimento de um kit diagnóstico de DOTA-TOC para marcação com 68Ga, com altos rendimento de marcação e pureza radioquímica, e, assim, estimular a utilização desse radionuclídeo inovador no Brasil.

The gallium-68 (68Ga), an extremely promising positron-emitting radionuclide, has major advantages when compared to other radionuclides used in Positron Emission Tomography (PET), like fluor-18 and carbon-11. Differently from these PET radionuclides, gallium-68 is available from a 68Ge/68Ga generator, which allows its distribution even in nuclear medicine centers located far from cyclotrons. In recent years, an increase in the use of 68Ga PET radiopharmacy was observed around the world. However, in Brazil there is still only four centers with this technology available, mainly due to the difficulty in the access. Radiopharmaceuticals used for diagnostics are scarcely accessible in our country. Among radiopharmaceuticals most used around the world are the DOTA-peptides, somatostatin analogs for the diagnosis of neuroendocrine tumors. Considering the present scenario, this study aimed to develop a diagnostic kit of DOTA-TOC for labeling with 68Ga, with high radiolabeling yield and high radiochemical purity, thus stimulating the use of this innovative radionuclide in Brazil.